药代动力学主要包含药物的吸收、分布、代谢和排泄四个过程，这四个过程相互关联，一同影响着药物在体内的浓度和用途时间。
吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。药物吸收的速度和程度会遭到多种原因的影响。给药渠道对吸收有非常大影响，譬如口服给药，药物要经过胃肠道的消化和吸收，或许会遭到胃肠道内酸碱度、食物等原因的干扰；而静脉注射则直接将药物送入血液循环，没有吸收过程，起效飞速。药物的理化性质也很重要，脂溶性高的药物更容易通过生物膜被吸收。除此之外，药物的剂型也会干扰吸收，比如片剂和胶囊的崩解速度不同，会致使药物释放和吸收的差异。
分布是指药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。药物在体内的分布并不均匀，这与多种原因有关。药物与血浆蛋白的结合率是要紧原因之一，结合型药物暂时失去活性，且不可以跨膜转运，只有游离型药物才能发挥药理用途。不同组织器官的血流量不同，药物会优先分布到血流量大的组织，如肝、肾等。除此之外，药物与组织的亲和力也会干扰分布，有的药物对特定组织有较高的亲和力，会在这类组织中很多积聚。
代谢又称生物转化，主要在肝脏进行，其他如胃肠道、肺等也有肯定的代谢功能。药物代谢一般分为两相，第一相反应包含氧化、还原和水解，使药物分子结构发生改变；第二相反应是结合反应，药物或其代谢产物与体内的一些物质结合，增加其水溶性，便于排出体外。药物代谢酶的活性和数目会干扰药物的代谢速度，有的药物可以诱导或抑制代谢酶的活性，从而影响其他药物的代谢。
排泄是指药物及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是非常重要的排泄器官，药物主要通过肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收等方法排出。尿液的酸碱度会干扰药物的重吸收，从而影响排泄速度。除肾脏外，药物还可以通过胆汁、肺、唾液、乳汁等渠道排泄。经胆汁排泄的药物，有的可以在肠道被重吸收，形成肝肠循环，延长药物在体内有哪些用途时间。
综上所述，药代动力学的吸收、分布、代谢和排泄四个过程紧密相连，一同决定了药物在体内的动态变化
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